西达本胺

西达本胺

Chidamide

西达本胺(Chidamide;商品名:爱谱沙®/Epidaza®)是公司首个已上市产物,国度“863”及“严重新药创制”专项功效,国度1.1类新药。西达本胺是公司独家发明且具备环球专利掩护的新份子实体药物,是我国首个获批上市的首创化学新药,也是环球首个亚型挑选性组卵白去乙酰化酶(HDAC)口服按捺剂,属于机制新奇的表观遗传调控剂类药物。

 

西达本胺为苯酰胺类组卵白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)亚型挑选性按捺剂,首要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型,具备对肿瘤非常表观遗传功效的调控感化。西达本胺经由过程按捺相干HDAC亚型以增添染色质组卵白的乙酰化程度来激发染色质重塑,由此发生针对多条旌旗灯号通报通路基因抒发的转变(即表观遗传转变),进而按捺肿瘤细胞周期、引诱肿瘤细胞凋亡,同时对机体细胞免疫具备全体调理活性,引诱和加强天然杀伤细胞(NK)和抗原特同性细胞毒T细胞(CTL)介导的肿瘤杀伤感化。

 

西达本胺还经由过程表观遗传调控机制,具备引诱肿瘤干细胞分解、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化(EMT)等功效,进而在规复耐药肿瘤细胞对药物的敏理性和按捺肿瘤转移、复发等方面阐扬潜伏感化。

 

图 西达本胺(爱谱沙®)抗肿瘤份子感化机制

 

  • 2014年12月,西达本胺获CFDA核准用于外周T细胞淋巴瘤医治,弥补了我国该医治范畴空缺。
  • 2017年7月被归入国度医保,惠及更多患者。
  • 2019年11月,西达本胺获NMPA核准结合芬芳化酶按捺剂用于激素受体阳性、人表皮成长因子受体-2阳性、绝经后、经内排泄医治复发或停顿的部分早期或转移性乳腺癌患者。初次确证HDAC按捺剂结合其余靶向药物可有用改良肿瘤耐药,成为环球首个以实体肿瘤为顺应症获批的表观遗传调控机制类药物。
  • 2021年4月,西达本胺医治外周T细胞淋巴瘤(PTCL)的新药上市请求获日本PMDA受理,这是西达本胺在日本递交的第二个顺应症的新药上市请求。

  • 2021年6月,西达本胺医治成人T细胞白血病(ATL)的上市请求获日本PMDA核准,这是中国首个原立异药在海内获批上市。


同时,西达本胺单药及结合其余抗肿瘤药物针对其余血液肿瘤、实体瘤及HIV的临床研讨正在美国、日本、中国及中国台湾等国度和地域同步展开。


具体信息,敬请拜候爱谱沙产物网站()

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