西格列他钠

西格列他钠

Chiglitazar

针对2型糖尿病(T2DM)患者医治需要,微芯生物自立设想、分解、挑选和开辟了新一代胰岛素增敏剂类候选药物、国度1类新药——西格列他钠(Chiglitazar Sodium;商品名:双洛平®/Bilessglu®),它属于化学布局完整差别于噻唑烷二酮类(Thiazolidinedione, TZD)的构型限定型过氧化物酶增殖体激活受体全冲动剂(Configuration-restricted PPAR pan agonist),可过度均衡激活PPARα、γ和δ三个受体亚型,更有用地按捺由瘦削及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化,从而挑选性地转变一系列与胰岛素增敏相干基因的抒发。

 

是以在2型糖尿病医治中,岂但能够节制血糖,还能够医治患者凡是伴发的脂代谢及能量代谢杂乱,进而无益于血汗管并发症的防备和节制,成为一个新型且更加综合的2型糖尿病潜伏药物医治手腕。

 

西格列他钠是环球最早实现III期临床实验的PPAR全冲动剂。已实现的临床前研讨和临床I、II、III期实验成果闪现,西格列他钠表现出与现有TZD类药物差别的体外活性和体内疗效特色,同时闪现出杰出的综合医治结果及临床宁静性特点。

 

图 西格列他钠的潜伏感化机理

 

  • 2019年9月,西格列他钠报告NDA并获受理,今朝正在停止出产现场核对。
  • 2020年10月,西格列他钠获批展开结合二甲双胍医治2型糖尿病的三期临床实验,今朝该临床实验正在顺遂推动中。
  • 2021年3月,西格列他钠针对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的II期临床实验已实现了与药审中间的预相同,IND请求已获受理。
  • 2021年7月,西格列他钠结合二甲双胍的Ⅲ期临床实验实现首例病人入组。

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